Formulation and stability evaluation of enteric-coated omeprazole formulations

Omeprazole, a substituted benzimidazole, is a specific and noncompetitive inhibitor of the enzyme H/K-ATPase, known as the gastric proton pump. It is unstable in conditions of low pH and must be protected from the effects of gastric acid when given orally; thus, it is administered in the form of enteric-coated dosage/arms. In this present study, various coating solutions were prepared in different concentrations andappliedto previously subcoated omeprazole tablets to examine whether th is coating preventedomeprazolefrom degrading in acidic media. Dissolution tests were conducted in acidic and basic media to determine the appropriate coating ratio. For stability evaluation, an accelerated stability test was performed on developed tablet f ormulations and commercially obtained capsules. Samples were examined with regard to visual appearance, omeprazole content and dissolution propertiesfor a month. Forformulation consideration, the most promising results were obtained from HPMCP 4 and CAP4 (4% enteric coating with hydroxypropylmethyl cellulose phthalate solution and cellulose acetate phthalate solution, respectively) subcoded preparations. From the stability aspect only Losec capsules (Astro-Turkey, commercial product) seem to be dependable. L'omeprazole, un benzimidazole substitue, est un inhibiteur specific/He, non competitif, de la H/K-ATPase, connue commepompe des protons gastriques. II est instable en milieux defaibles pH et doit etreprotege des effets de l'acide gastrique lorsqu'il est administré par vote orale. Il est par conséquent administré sous forme entérique enrobée. Dans cette étude, différentes solutions d'enrobage ont été préparées à différentes concentrations etappliquéessurdes comprimés d'oméprazole préalablement protégés par un sous-enrobage afin de déterminer si cet enrobage peut protéger I'oméprazole d'une dégradation en milieu acide. Des essaisde dissolution ontété effectivés en milieux acide et alcalin afin de déterminer les taux d'enrobage appropriés. Pour I'étude de stabilité, des essais de vieillissement accéléré ont été effectués sur lesformules de comprimés étudiées etsur des capsules commerciales. Les échantillons ont été examinés en ce qui conceme l'aspect macroscoplque, la teneur en oméprazole et les caracteristiques de dissolution sur un mois. Des résultats trés encourageants ont été obtenus avec l'HPMCP 4 et Ie CAP4 (4% d'enrobage entérique par une solution à base, respectivement, de phtalate d'hydroxypropylméthyl cellulose et d'acétate de cellulose) appliqué sur des comprimés comportant un sous-enrobage. Du point de vue de la stabilité, seules les capsules de Losec (produ it commercial de Astra-Turquie) semblent donner de bans résultats.